Dual-end connectivity, full-chain empowerment
成果简介:本项目以2,3-二甲基苯乙酮为原料,创新性地提出一条绿色、高效、低成本的新工艺路线,即经过制腙、钯催化偶联、脱保护及不对称催化氢化步骤实现盐酸右美托咪定的合成,总收率达到70%以上,HPLC纯度99.6%,ee值99.8%。这一工艺路线创新简化了生产工艺流程,大幅减少了操作步骤,提高反应收率和降低了生产成本,适合工业化生产。
成果应用:本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。由于盐酸右美托咪定在程序镇静、重症监护病房(ICU)镇静和麻醉应用中的利用率不断提高,所以其上市销售以来经历了显著的持续增长,2022年全球市场规模为11.782亿美元,预计到2032年市场规模将达到45.99亿美元。
